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Retour à SUBUTEX : un nouveau substitut à l'héroïne

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Référence : http://www.biam2.org/www/Spe23056.html

SUBUTEX 8 mg comprimé sublingual

 

Introduction dans BIAM : 20/11/1995
Dernière mise à jour : 11/6/1999

Identification de la spécialité Présentation et Conditionnement Composition Propriétés Thérapeutiques Indications Thérapeutiques Effets secondaires Précautions d'emploi Contre-Indications Surdosage Voies d'administration Posologie et mode d'administration

Identification de la spécialité


Forme : COMPRIMES SUBLINGUAUX
Etat : commercialisé
Laboratoire : SCHERING PLOUGH

Produit(s) : SUBUTEX

Evénements :

  1. octroi d'AMM 31/7/1995
  2. publication JO de l'AMM 27/10/1995
  3. mise sur le marché 30/10/1995

Présentation et Conditionnement

Numéro AMM : 339439-9
1 plaquette(s) thermoformée(s) 7 unité(s) PVC/PVDC/alu blanc

Evénements :

  1. inscription liste sub. vénéneuses 24/6/1987
  2. inscription SS 8/2/1996
  3. agrément collectivités 8/2/1996


Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36 mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES
EVITER L'HUMIDITE

Régime : liste I

Réglementation des prix :
remboursé 65 %
Prix Pharmacien HT : 126.85 F
Prix public TTC : 152.80 F
TVA : 2.10 %

Composition

Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

Principes actifs

Principes non-actifs

Propriétés Thérapeutiques

  1.  
  2. ANALGESIQUE MORPHINIQUE (DERIVE DE L'ORIPAVINE) (principale)
    Bibliographie : Classe ATC : N02A-E01.
    La buprénorphine est un agoniste-antagoniste morphinique et se fixe au niveau des récepteurs mu cérébraux. Son activité dans le traitement de substitution des opioïdes est attribuée à sa liaison lentement réversible aux récepteurs mu qui minimiserait de façon prolongée le besoin des toxicomanes en stupéfiants.
    L'activité agoniste partielle de la buprénorphine confère au produit une grande marge de sécurité pour son utilisation, en limitant ses effets dépresseurs, notamment sur les fonctions cardio-respiratoires.
    Propriétés pharmacocinétiques :
    * Absorption :
    Par voie orale la buprénorphine subit une N-désalkylation et une glycuroconjugaison dans l'intestin grêle et dans le foie par un important effet de premier passage. L'usage du médicament par voie orale est donc inapproprié.
    * Distribution :
    L'absorption de la buprénorphine est suivie d'une phase de distribution rapide avec une demi-vie de 2 à 5 heures.
    * Métabolisme et élimination :
    La buprénorphine est métabolisé par la 14-N-désalkylation et glycuroconjugaison de la molécule mère et du métabolite désalkylé. La N-désalkylbuprénorphine est un agoniste mu de faible activité intrinsèque. L'élimination de la buprénorphine est bi ou tri-exponentielle, avec une longue phase d'élimination terminal de 20 à 25 heures, due pour une partie à une réabsorption de la buprénorphine après hydrolyse intestinale du dérivé conjugé, et pour partie au caractère hautement lipophile de la molécule. La buprénorphine est essentiellement éliminée dans les fèces par excrétion biliaire des métabolites glycuroconjugés (80%), le reste étant éliminé par les urines.

Indications Thérapeutiques

  1.  
  2. ***
    Traitement substitutif des pharmacodépendances majeures aux opiacés, dans le cadre d'une prise en charge médicale, sociale et psychologique.
  3. SEVRAGE DES OPIACES

Effets secondaires

  1.  
  2. CONSTIPATION
  3. CEPHALEE
  4. INSOMNIE
  5. ASTHENIE
  6. SOMNOLENCE
  7. NAUSEE
  8. VOMISSEMENT
  9. LIPOTHYMIE
  10. SENSATION DE VERTIGE
  11. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
  12. HYPERSUDATION
  13. DEPRESSION RESPIRATOIRE
    Des cas de décès par dépression respiratoire ont été observés, notamment en cas d'association avec des benzodiazépines et lors du mésusage de la buprénorphine.
  14. HEPATITE CYTOLYTIQUE
    Des cas de cytolyse hépatique et d'hépatite ictérique, d'évolution le plus souvent favorable, ont été rapportés. Bien que la relation causale n'ait pas été formellement établie, il est nécessaire de pratiquer un bilan biologique et étiologique en cas de suspicion d'atteinte hépatique. Selon les cas, le médicament devra être arrêté dans des conditions adéquates, visant à prévenir un syndrome de sevrage et la reprise de la toxicomanie, ou une surveillance étroite sera instituée.
  15. HALLUCINATION
  16. SYNDROME DE SEVRAGE
    Chez les patients présentant une opiodépendance marquée, une première administration de buprénorphine peut produire un effet de sevrage du même type que celui de la naloxone.

Précautions d'emploi

  1.  
  2. MISE EN GARDE
    Subutex 8 mg est exclusivement réservé au traitement de la pharmacodépendance majeure aux opiacés;
    - Dépression respiratoire : des cas de décès par dépression respiratoire ont été observés, notamment en cas d'association avec des benzodiazépines et lors du mésusage de la buprénorphine.
    - Hépatite, atteinte hépatique : des cas de cytolyse hépatique et d'hépatite ictérique, d'évolution le plus souvent favorable, ont été rapportés. Bien que la relation causale n'ait pas été formellement établie, il est nécessaire de pratiquer un bilan biologique et étiologique en cas de suspicion d'atteinte hépatique. Selon les cas, le médicament devra être arrêté dans des conditions adéquates, visant à prévenir un syndrome de sevrage et la reprise de la toxicomanie, ou une surveillance étroite sera instituée.
    Ce produit peut provoquer un syndrome de sevrage opiacé s'il est administré à un toxicomane moins de quatre heures après la dernière prise de stupéfiant.
    Ce produit peut provoquer une hypotension orthostatiqu chez les patients ambulatoires.
    Les études chez l'animal et l'expérience clinique ont montré que la buprénorphine expose, en elle même, à une pharmacodépendance mais moins que la morphine. En conséquence, il est important de respecter les critères de mise sous traitement, de suivi et de respect des paliers posologiques.
  3. ASTHME
    Dans ce cas, ce produit est à utiliser avec précaution.
  4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
    Dans ce cas, ce produit est à utiliser avec précaution : quelques cas de dépression respiratoire ont été décrits avec la buprénorphine.
  5. INSUFFISANCE RENALE
    Dans ce cas, ce produit est à utiliser avec précaution. En effet, l'élimination rénale de la buprénorphine, qui répresente 20% d'une dose administrée peut être prolongée dans cette pathologie.
  6. INSUFFISANCE HEPATIQUE
    Dans ce cas, ce produit est à utiliser avec précaution. En effet, le métabolisme hépatique de la buprénorphine peut être modifié dans cette pathologie.
  7. GROSSESSE
    En l'absence de données suffisantes sur les effets de la buprénorphine chez la femme enceinte, son utilisation n'est pas recommandée pendant la grossesse.
  8. ALLAITEMENT
    Chez l'animal la buprénorphine passe dans le lait maternel. A haute dose, le produit réduirait la sécrétion de lait. L'allaitement est donc déconseillé chez les femmes toxicomanes traitées par la buprénorphine.
  9. CONDUCTEURS DE VEHICULES
    L'attention est attirée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence attachés à l'utilisation de ce médicament, en particulier s'il est associé à l'alcool ou à un médicament dépresseur du SNC.
  10. SPORTIFS
    L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

Contre-Indications

  1.  
  2. HYPERSENSIBILITE A L'UN DES CONSTITUANTS
    En particulier à la buprénorphine.
  3. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
  4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  5. INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
  6. INTOXICATION ALCOOLIQUE AIGUE
  7. DELIRIUM TREMENS

Surdosage

Signes de l'intoxication :

  1. DEPRESSION RESPIRATOIRE

Traitement
Les propriétés d'agoniste partiel morphinique de la buprénorphine lui confèrent une marge de sécurité théorique importante.
En cas de surdosage accidentel l'état cardio-respiratoire du patient doit être étroitement surveillé. Des mesures seront prises, si nécessaire, pour maintenir la fonction respiratoire et lutter contre une dépression cardiaque.
Traitement :
Le traitement symptomatique de la dépression respiratoire doit faire appel aux mesures de réanimation habituelles. En cas d'administyration d'antagoniste opiacé (naloxone), il sera tenu compte de la longue durée d'action du produit.

Voies d'administration

- 1 - BUCCALE

Posologie & mode d'administration


Posologie usuelle :
1- Mise en place du traitement : la dose initiale est de zéro huit (0.8) à deux (2) milligrammes par jour en une prise.
** chez les toxicomanes aux opiacés non sevrés : lors de l'induction du traitement, la prise de buprénorphine doit intervenir au moins quatre heures après la dernière prise de stupéfiant ou lors de l'apparition de premiers signes de manque.
** chez les patients recevant de la méthadone : réduire au préalable la dose de méthadone à un maximum de trente (30) milligrammes par jour; néanmoins un syndrome de sevrage précipité par la buprénorphine peut survenir.
2- Adaptation posologique jusqu'à une dose d'entretien : la posologie est ajustée progressivement jusqu'à un maximum de seize (16) milligrammes par jour en une prise. Les modifications de posologies sont ensuite déterminées après réévaluation de l'état clinique et des mesures d'accompagnement associées. Une délivrance quotidienne de la buprénorphine est recommandée, notamment pendant la période d'induction du traitement. Des quantités de produit pour plusieurs jours de traitement pourront être remises aux patients après stabilisation de leur état. Il est recommandé, cependant, de limiter la délivrance du produit à 7 jours au maximum.
3- Réduction des doses et arrêt de traitement : après une période de stabilisation jugée satifaisante, le médecin pourra proposer aux patients de réduire progressivement leur dose de buprénorphine, jusqu'à un arrêt total du traitement de substitution dans les cas favorables. La mise à disposition des comprimés sublinguaux dosés respectivement à 0.4 mg, 2 mg et 8 mg permet une réduction progressive de la posologie. Durant la période d'arrêt du traitement, une attention particulière sera portée aux risques de rechute.
.
Mode d'emploi :
- Le traitement est réservé aux adultes et adolescents volontaires.
Les conditions de prescription et de délivrance de Subutex sont les suivantes :
* Prescription :
Subutex 8 mg pourra être prescrit par tout médecin, dans le cadre d'une thérapeutique globale de prise en charge du patient présentant une pharmaco-dépendance majeure aux opiacés, après un examen médical du patient.
La prescription sera établie sur un bon extrait du carnet à souches pour une durée ne pouvant excéder 28 jours. Toutefois il est recommandé au médecin, notamment en début de traitement, de prescrire pour une durée plus courte, afin de limiter le risque d'utilisation détournée par voie intraveineuse.
Il est recommandé au médecin qui s'engage à suivre un toxicomane, dans le cadre d'un traitement de substitution au long cours, de s'entourer de l'avis de confrères exerçant en centre spécialisé de soins aux toxicomanes ou de médecins de ville expérimentés.
Ce suivi sera facilité par une pratique en réseaux comprenant les centres spécialisés de soins aux toxicomanes, les médecins généralistes, les pharmacienbs d'officine et un centre hospitalier. Ces pratiques de collaboration sont notamment mises en oeuvre au sein des réseaux ville-hôpital pour la prise en charge des usagers des drogues.
Elles permettent d'articuler le suivi médical du patient avec le suivi psycho-social concomitant si nécessaire et de faciliter les relais de prise en charge, vers un centre spécialisé de soins aux toxicomanes, vers un autre confrère, vers un centre hospitalier.
Enfin, elles permettront la mise en place de modalités de délivrance adaptées à chaque patient.
* Délivrance :
Le médecin précisera sur l'ordonnance, s'il souhaite une délivrance fractionnée et dans ce cas selon quel rythme.
L'arrêt du traitement interviendra à la demande du patient, ou avec son accord, par diminution progressive des doses.
Lors de l'instauration du traitement par la buprénorphine le médecin doit prendre en compte le profil agoniste partiel de la molécule aux récepteurs mu des opiacés, susceptible d'induire un syndrome de sevrage chez les patients toxicomanes.

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