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1. La cocaïne et les anesthésiques locaux.

Connues au Pérou avant la conquête espagnole, les propriétés euphorisantes des feuilles d'Erythroxylon coca ont été attribuées à l'alcaloïde qu'elles contiennent et que l'on a dénommé : cocaïne. Sur les conseils de Freud, l'ophtalmologiste Koller l'utilisa pour ses propriétés d'anesthésique local (1884). Diverses substances à action anesthésiante locale ont été synthétisées par la suite : benzocaïne, procaïne, tétracaïne, lidocaïne (ou xylocaïne) et plus récemment : la prilocaïne etc. L'activité anesthésique locale résulte du blocage de la transmission de l'influx nerveux. Ce blocage se manifeste pour toutes les sortes de fibres nerveuses : sensorielles, sensitives, motrices ou autonomes. L'action consiste en une action sur la vitesse de dépolarisation de la membrane du neurone. En médecine, on évite au maximum le passage du produit dans la circulation générale. (D'où les associations injectables xylocaïne-adrénaline où l'adrénaline exerce une vasoconstriction ce qui réduit la distribution du produit et allonge sa durée d'action au site d'injection).

Au niveau du système nerveux central, les anesthésiques locaux exercent tous ce même effet stabilisant de membrane, donc le même effet dépresseur de l'activité de la fibre nerveuse que celui observé en périphérie. On observe pour la lidocaïne :

- à faibles concentrations plasmatiques (0,5 à 4 mg/ml): sensation de tête vide, propriétés anti convulsivantes.

- à concentrations plus élevées (4,5 à 7 mg/ml) : stimulation diffuse, agitation, bredouillements, frissons, tremblements.

- à fortes concentrations (> à 7 mg/ml), dépression des zones corticales et sous-corticales avec, à nouveau, une sédation, puis perte de conscience et dépression respiratoire marquée.

2. L'utilisation toxicomaniaque de la cocaïne.

La cocaïne procure, aux doses inférieures à celles provoquant la dépression respiratoire, des effets stimulants, une sensation de bien-être, de l'euphorie, la suppression de la sensation de faim, de fatigue. A cette euphorie physique, sensuelle et sensorielle succède une phase d'apaisement, voire de dépression du S.N.C.

La cocaïne est aussi un sympathomimétique indirect puissant agissant par inhibition du recaptage de la dopamine, l'adrénaline et de la noradrénaline. Ainsi s'expliquent les nécroses de la cloison nasale observées chez les priseurs de cocaïne.

3. Cocaïne " blanche " et crack.

La cocaïne ne sera active que prisée, injectée ou inhalée. En effet, prise par voie buccale elle est métabolisée et inactivée par le foie. La voie intraveineuse est moins efficace que l'inhalation.

3.1 Cocaïne blanche.

Au départ, la cocaïne était habituellement vendue sous forme de poudre contenant la forme soluble de la cocaïne : le chlorhydrate de cocaïne. Prisé, ce produit a une absorption limitée du fait de la vasoconstriction qu'il provoque dans la muqueuse nasale (voir plus haut) et sa concentration plasmatique s'élève relativement lentement. La cocaïne est une poudre blanche qui s'agglutine en forme de flocons (d'où ce nom de snow = neige). Elle est toujours plus ou moins fort diluée (cut) avant sa vente. La dilution se fait au moyen de talc, d'aspirine, de caféine, de barbituriques, d'anesthésiques locaux de synthèse, de sucre, d'acide borique, tartrique, de bicarbonate de soude, d'amphétamine, de strychnine, etc. Il arrive même que les doses vendues n'en contiennent pas du tout ! Les concentrations moyennes varient de 0 à 15% de produit actif pur. Toute une série de substituts, dont certains sont très dangereux existent sur le marché. La cocaïne y est généralement remplacée par de l'éphédrine, de la caféine et de la procaïne.

A partir des feuilles, on extrait une pâte appelée "basuco" qui est parfois consommée telle quelle, soit fumée en adjonction à une cigarette de tabac ou de marijuana. Elle est aussi transformée en cristaux dont la fumée de combustion sera inhalée. Cette méthode est en fait une forme précurseur du crack. Lorsqu'on poursuit le raffinage, on obtient le chlorhydrate de cocaïne qui est la forme classique de la cocaïne blanche. Cette poudre peut être "sniffée" fumée (avec perte importante car la majeure partie du produit est détruite par la combustion) ou injectée après dissolution dans l'eau.

3.2 Le crack et le caillou.

Le crack est de la cocaïne base pratiquement pure. On l'obtient en préparant une solution aqueuse de chlorhydrate de cocaïne à laquelle on ajoute une base, c'est-à-dire un agent alcalin ou basique, ici : de l'ammoniaque. Il y a alors précipitation de l'alcaloïde cocaïne, insoluble dans l'eau sous forme de base. L'appellation " crack " provient du bruit crépitant qui se produit lors de la combustion.

Or, si le chlorhydrate est relativement " fragile " et se décompose dès qu'on le chauffe, la base, elle, fond à 98° et se vaporise (fumées) à des t° plus élevées. Du chlorhydrate de cocaïne introduit dans une cigarette ( t° = 800°), est complètement détruit. Si c'est de la cocaïne base, la fumée en contiendra encore 6 à 16% à 800°, 38° à 600° et 82% à 200°. On peut donc la fumer dans une pipe spéciale (à eau permettant des températures plus basses donc des fumées plus riches), ou l'écraser puis le mélanger à du tabac et la fumer en cigarettes. La fumée libère de grandes quantités de cocaïne, atteignant le réseau vasculaire par voie pulmonaire et provoquant des effets comparables à ceux obtenus par injection I-V. Ce mode de fabrication est simple, et moins coûteux que la purification du chlorhydrate afin de le rendre injectable. Ceci explique le succès de cette forme, d'autant que pour obtenir un effet comparable, il en faut de moins grandes quantités que le chlorhydrate, la dose revient donc beaucoup moins chère!

Fumer du crack procure le même flash intense qu'une injection intraveineuse de cocaïne. Mais l'effet est plus bref (de deux à 20 minutes) et la " descente " plus brutale. L'euphorie disparaît donc très rapidement. Pour la retrouver, il faut re fumer. Ce n'est pas très cher, le crack est environ dix fois moins cher que la cocaïne extrêmement pure. La dépendance psychique s'installe très vite, parfois dès les premières cigarettes.

Le " caillou ", qui est une autre forme trouvée sur le marché, s'obtient en mélangeant du chlorhydrate de cocaïne à du bicarbonate de soude. Le mélange est alors chauffé, libérant la cocaïne base. Il est donc comparable au crack tant du point de vue de ses effets que chimiquement.

 

4. Toxicologie

4.1 Effets biochimiques et physiologiques

.Pour comprendre le mode d'action de la cocaïne, il est nécessaire de se représenter la synapse, point de jonction entre les cellules nerveuses. Au sein de cette synapse, le signal nerveux est transmis par les molécules appelées les neurotransmetteurs. La cocaïne exerce son action sur le fonctionnement des cellules du cerveau productrices de dopamine et accessoirement de l'adrénaline et la noradrénaline. La dopamine est, avec l'adrénaline et la noradrénaline, une des trois catécholamines. Elle est le précurseur chimique de la noradrénaline, mais en tant que telle est le médiateur des voies dopaminergiques du S.N.C. Normalement, la dopamine est libérée par la cellule nerveuse en amont et traverse la synapse pour aller se fixer sur des récepteurs spécifiques sur la cellule en aval. La durée et l'intensité de la stimulation sont conditionnées par des mécanismes de recapture et de destruction de la dopamine. Le mécanisme d'action est une limitation de la recapture de la dopamine à partir de l'espace synaptique. Cela se traduit par une stimulation prolongée des cellules nerveuses puisque plus de dopamine continue de stimuler les récepteurs en aval. La cocaïne agit en tant qu'agoniste dopaminergique. Elle entraîne une diminution de la production de dopamine. Les voies dopaminergiques centrales sont extrêmement importantes relativement au fonctionnement psychique. De fait, cette stimulation a lieu dans le circuit neuronal du plaisir activé normalement par des comportements naturels comme la prise de nourriture ou les activités sexuelles ou encore, à un niveau plus élaboré, ce qui a rapport à l'art, à l'activité intellectuelle et aux émotions liées. La stimulation répétée de ces circuits du plaisir par la cocaïne va surpasser la sensation induite par les activités naturelles et une consommation compulsive peut alors s'installer. On peut également voir apparaître une sensibilisation comportementale qui accélère encore la perte du contrôle de l'usage. La cocaïne agit très rapidement et sur un temps très court. (environ 1/2 heure en prise intra nasale, quinze minutes par injection et quelques minutes seulement pour le crack. L’activité psycholeptique se manifeste après passage dans la circulation générale à la suite d'une injection intraveineuse ou de la traversée d'une muqueuse (prise nasale des toxicomanes). L'effet stimulant central produit une hyper loquacité, une excitation du psychisme et des facultés intellectuelles, une diminution de la sensation de fatigue qui favorise l'effort physique. Avec de fortes doses, des tremblements, de l'incoordination motrice et des convulsions peuvent apparaître. Une phase de dépression pénible succède à l'ivresse joyeuse, appelant impérieusement une nouvelle prise de drogue. Peu à peu, l'organisme s'habitue à des doses plus fortes (accoutumance ou assuétude).Le consommateur, après un pic de sensations très intenses, retombe à un niveau d'humeur plus bas qu'avant la prise. Cette dysphorie engendre une tendance à reprendre le produit.

Les pathologies relatives à ces récepteurs entraînent des maladies comme : maladie de Parkinson, schizophrénie, modification de l'affectivité, psychoses. L'action sympathomimétique s'exprime surtout par une accélération cardiaque, une hypertension souvent accompagnée d'hyperthermie. L'action dépressive s'étend des centres supérieurs à la moelle, causant, entre autres, des troubles cardio-respiratoires et des syncopes brutales mortelles, des hémorragies cérébrales.

D'autres dommages sont observés selon le mode de consommation :

Les conséquences au plan psychologique ne sont pas moins graves. On observe un manque de sommeil, une agressivité pouvant induire des actes criminels, des délires. Un épuisement total peut survenir lors d'utilisations successives. Les sensations désagréables de la "descente" sont atténuées par la prise de médicaments sédatifs : benzodiazépines, héroïne ou méthadone.

4.2 Typologie des consommateurs

4.3 Traitement de l'intoxication aiguë

Le traitement sera avant tout symptomatique : perfusion de valium i-v pour calmer les convulsions. Une assistance respiratoire est instaurée. L' injection d'atropine, anti cholinergique - parasympatholytique, provoque une tachycardie, (utile pour soutenir la fonction cardiaque), calme les tremblements (syndrome parkinsonien), provoque une bronchodilatation favorisant la ventilation pulmonaire . La chlorpromazine (Largactil) diminue les manifestations paranoïaques aiguës liées à l'intoxication aiguë. Les neuroleptiques sont des antagonistes de la dopamine. Leur administration réactive la biosynthèse de la dopamine pour contrecarrer cet effet antagoniste. Le processus dopaminergique est donc ainsi réactivé.

4.4 Traitement de l'intoxication chronique.

Comme ont vient de la voir, les états paranoïaques peuvent être traités par un neuroleptique antagoniste dopaminergique.  

Un remède pharmacologique de substitution n'existe pas actuellement. Voir à ce sujet : Récepteur D3 de la Dopamine

4.5 Un "vaccin anti cocaïne" ? (à partir d'un article de Françoise Gilson paru dans le journal ""La Province" le 29/12/99).

On parle d'un "vaccin anti cocaïne" qui serait en préparation. Des chercheurs mettent au point une molécule qui minimise le plaisir ressenti, compense l'effet de manque et réduit les risques de rechutes.

Vaccin, car il y aurait production d'anticorps contre la cocaïne afin de bloquer les effets de la drogue lors d'une prise ultérieure. Le principe général est que le système immunitaire produise, via le vaccin, des anticorps qui attaquent la molécule de cocaïne et l'empêche d'atteindre sa cible. Il convient de se méfier du terme "vaccin". Il s'agirait plutôt d'une aide au sevrage que d'un médicament à effet préventif.

Autres approches pharmacologiques :

4.6 Syndrome de sevrage.

Pour la cocaïne, comme d'ailleurs pour les autres stimulants du S.N.C, il n'y a pas de dépendance physique donc de syndrome de sevrage comme celui qu'on observe avec les opiacés. Les " cocaïnomanes graves " deviennent irritables et présentent des symptômes paranoïdes (c'est-à-dire : tenant de la paranoïa qui est le délire chronique systématisé avec conservation de la clarté et de l'ordre dans la pensée).Une dépression s'installe (" cocaïne blues "). D'où, prescription de neuroleptiques, d'antidépresseurs tricycliques et précautions contre les tentatives de suicide.

 

5. Les amphétamines

5.1  Les actions pharmacologiques des catécholamines.

Les catécholamines sont des neurotransmetteurs. Il en existe trois formes physiologiquement actives : l'adrénaline, la noradrénaline et la dopamine. Chimiquement, ces trois molécules sont très proches. La dopamine est un des médiateurs du S.N.C. La noradrénaline est le médiateur du système nerveux sympathique.

Au niveau du système nerveux central, il existe des neurones centraux noradrenergiques dont l'action sur le tonus sympathique sera dépressive, et qui auront donc une action hypotensive. (voir clonidine).

Pour résumer une matière très vaste disons qu'il existe des récepteurs alpha et des récepteurs bêta aux catécholamines. Les récepteurs alpha se subdivisent en alpha1 et alpha2 ; beta1, beta2 et beta3. Leurs effets diffèrent et ils se retrouvent dans les différents tissus en proportions variables. Les effets périphériques de ces substances sont extrêmement importants : selon les récepteurs, alpha et bêta étant à action opposée : accélération cardiaque, vasoconstriction, vasodilatation, relaxation ou constriction musculaire, bronchodilatation, etc.. Les amphétamines peuvent être classées dans les substances à effet alpha sympathomimétique.

5.2  Actions biochimiques des amphétamines.

Les amphétamines sont proches, structurellement et dans leurs effets des catécholamines. Elles exercent une action alpha sympathomimétique mais activité est quantitativement moindre que celle des catécholamines naturelles. Leur durée d'action est prolongée par rapport aux catécholamines naturelles et elles sont actives après administration per os (orale). Elles passent dans le système nerveux central et y exercent leurs actions stimulantes.

Leur activité biochimique peut se comparer en partie à celle de la cocaïne. Rappelons que la cocaïne atteint le fonctionnement des cellules du cerveau productrices de dopamine. L'amphétamine exerce une action prolongée par rapport à la dopamine car sa structure lui permet de résister à l'enzyme naturelle de dégradation des catécholamines, la MAO (monoamine-oxydase). De plus, comme la cocaïne, elle agit en tant qu'agoniste dopaminergique indirect en limitant la recapture de la dopamine dans l'espace synaptique. L'administration prolongée pourra entraîner un état psychotique par diminution des réserves de dopamine provoquée par l'arrêt de leur synthèse dans les neurones. Les neuroleptiques agissent d'ailleurs en tant qu'antagonistes dopaminergiques, provoquant ainsi une réactivation de la biosynthèse de la dopamine. Les voies dopaminergiques centrales sont donc extrêmement importantes relativement au fonctionnement psychique. Les pathologies relatives à ces récepteurs sont responsables de maladie comme : maladie de Parkinson, schizophrénie, modification de l'affectivité, psychoses.

5.3  Action pharmacologique des amphétamines.

Les amphétamines ont, par rapport à la noradrénaline et aux autres sympathomimétiques, une activité périphérique moins intense (donc moins de tachycardie, de constriction vasculaire).

Elles accroissent les prestations intellectuelles, sportives et sexuelles. Le sujet est amené dans un état d'euphorie, ressent une impression de force physique et mentale. Les sensations de faim et de soif sont inhibées. Un sentiment de toute puissance survient.

L'usage chronique d'amphétamine entraîne une perte de poids, une diminution des capacités sexuelles, de l'irritabilité, de l'anxiété. Un intoxication plus importante peut faire survenir des délires, des hallucinations visuelles et auditives, de la paranoïa, des états psychotiques. (Cf. action biochimique).

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